Le malattie autoimmuni, che sono di vario tipo e sono per lo più malattie refrattarie e gravi, sono una delle direzioni importanti dell'attuale sviluppo dei farmaci.JAK-STAT è uno dei pochi percorsi immunomodulatori che è stato dimostrato, in particolare gli inibitori JAK.Molte droghe,come tofacitinib, sono stati commercializzati in tutto il mondo.

L'obiettivo JAK è stato sviluppato per meno di 20 anni, ma attualmente quasi 7 varietà sono state approvate per la commercializzazione.Le indicazioni sono principalmente tumori e malattie autoimmuni, e le indicazioni ulteriormente perfezionate sono principalmente la fibrosi del midollo osseo e l'artrite reumatoide.Quanto segue si concentra sul primo inibitore JAK (tofacitinib) per il trattamento dell'artrite reumatoide.

Tofacitinib è un inibitore orale JAK a piccola molecola sviluppato da Pfizer.Ha una buona selettività JAK.Nel novembre 2012, la FDA statunitense ha approvato tofacitinib citrato per il trattamento della risposta inadeguata o intollerante al trattamento con metotrexato.Questo prodotto è il primo inibitore JAK approvato dalla FDA per il trattamento dell'artrite reumatoide.Attualmente, oltre alle indicazioni approvate, tofacitinib è in fase di sperimentazione anche per la sua efficacia nella spondilite anchilosante, nella dermatite atopica, nella cheratocongiuntivite secca e nel morbo di Crohn.In termini di vendite globali, le vendite annuali di tofacitinib nel 2017 sono state superiori a 1 miliardo di dollari e le vendite annuali nel 2019 hanno raggiunto i 2,242 miliardi di dollari.

Diversi percorsi sintetici avranno un grande impatto sulla resa e sulla qualità delle API.La nostra sintesi di tofacitinib citrato evita il percorso brevettato.Il percorso sintetico richiede un basso costo delle materie prime, un alto rendimento, le singole impurità e la purezza possono essere controllate entro un intervallo ragionevole o possono essere personalizzate dai clienti.Così permetterci di avere un evidente vantaggio sul mercato.Attualmente la nostra capacità può essere di 50 kg al mese e il citrato di tofacitinib è già esportato in USA, Messico, Francia, Bangladesh, ecc.